РЕАНИМАТОЛОГ.ru
РАЗДЕЛЫ САЙТА
Главная страница
Фармакологический справочник
Нормальные значения лабораторных показателей
Программы-калькуляторы

Метронидазол - ТРИХОПОЛ

ТРИХОПОЛ

Торговое название лекарственного препарата. Трихопол.

Международное непатентованное название. Метронидазол.

Химическое название. 1 – (β – оксиэтил) – 2 метил – 5 нитроимидазол.

Состав.

Состав

Ампулы по 20 мл

Ампулы по 100 мл

Метронидазол

100 мг

500 мг

Na2HPO4

30 мг

150 мг

Лимонная кислота

6 мг

30 мг

NaCl

148 мг

740 мг

Вода для инъекций

до 20 мл

до 100 мл

Фармакологические свойства. Метронидазол является эффективным антипротозойным и антибактериальным лекарственным препаратом широкого спектра действия. Лекарственный препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов (спорообразующих и неспорообразующих) – Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus. Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium.
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Фармакодинамика. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведёт к гибели бактерий.

Фармакокинетика. При внутривенном введении 500 мг метронидазола в течение 20 минут пациентам с анаэробной инфекцией концентрация лекарственного препарата в сыворотке крови составила через час 35,2 мкг/мл, через 4 часа – 33,9 мкг/мл, через 8 часов – 25,7 мкг/мл. лекарственный препарат обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая лёгкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, головной мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Связывание с белками крови слабое и не превышает 10—20%. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.
Выведение метронидазола осуществляется почками – 63% дозы (20% лекарственного препарата выводится в неизменённом виде). Период полувыведения метронидазола составляет 6—7 часов. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/минуту.
У пациентов с нарушением функции почек после повторного введения лекарственного препарата может наблюдаться аккумулирование метронидазола в сыворотке крови. Поэтому у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью частоту приёма метронидазола следует уменьшать.

Показания к применению. Метронидазол показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к лекарственному препарату микроорганизмами:
- Профилактика и лечение анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах, главным образом на органах брюшной полости и мочевыводящих путях;
- Комбинированная терапия тяжёлых смешанных аэробно-анаэробных инфекций;
- Тяжёлая форма кишечного и печёночного амёбиаза;
- Сепсис;
- Перитонит;
- Остеомиелит;
- Гинекологические инфекции;
- Абсцессы малого таза и головного мозга;
- Абсцедирующая пневмония;
- Газовая гангрена;
- Инфекции кожных покровов, мягких тканей, костей и суставов.

Противопоказания.
- Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным;
- Органические поражения центральной нервной системы;
- Болезни крови;
- I триместр беременности;
- II и III триместры беременности – только по жизненным показаниям; кормящим матерям – по показаниям, с одновременным прекращением грудного вскармливания.

Способ применения и дозы. Внутривенное введение метронидазола показано при тяжёлом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приёма лекарственного препарата внутрь.
- Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения – 5 мл в минуту. Интервал между введениями – 8 часов. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза – не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляется переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
- Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводится в дозе 7,5 мг/кг массы тела в 3 приёма со скоростью 5 мл в минуту.
- Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на тазовых органах и мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначается в виде инфузий в дозе 500—1000 мг, в день операции и на следующий день – в дозе 1500 мг в сутки (500 мг каждые 8 часов). Через 1—2 дня рекомендуется переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
- Для пациентов с выраженными нарушениями функций почек (клиренс креатинина менее 30 мл в минуту) и (или) печени суточная доза метронидазола 1000 мг; (кратность приёма 2 раза).
Метронидазол для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами!

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. При применении метронидазола для инъекций взаимодействие с другими лекарственными препаратами незначительно, однако следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с некоторыми лекарственными препаратами:
- Варфарин и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведёт к увеличению времени образования протромбина.
- Дисульфирам (эспераль). Одновременное применение может привести к развитию различных неврологических симптомов, поэтому не следует назначать метронидазол пациентам, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель.
- Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных эффектов.
- Фенобарбитал, фенитоин. Одновременное назначение лекарственных препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени, может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме крови.
- Соли лития. У пациентов, длительно получающих лечение лекарственными препаратами лития в высоких дозах, при приёме метронидазола возможно повышение концентрации Li в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.
- Сульфаниламиды и антибиотики. Антимикробное действие метронидазола усиливается в комбинации с сульфаниламидами и антибиотиками.

Побочные эффекты.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, анорексия, неприятный металлический привкус во рту, боль в эпигастрии.
- Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении – головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессии, нарушение сна, слабость; в отдельных случаях – спутанность сознания, галлюцинации, судороги.
- Со стороны мочеполовой системы: ощущение жжения в мочеиспускательном канале, избыточное развитие грибковой флоры влагалища (кандидозы).
- Дерматологические реакции: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница).
- Со стороны костно-мышечного аппарата: артралгии.
- Со стороны кроветворной системы: лейкопения.
Во время приёма метронидазола может наблюдаться красно-коричневое окрашивание мочи.

Меры предосторожности. С осторожностью назначается при заболеваниях почек, печени. Во время приёма лекарственного препарата нельзя употреблять алкоголь, так как метронидазол обладает способностью вызывать отвращение к спиртным напиткам. Длительный приём лекарственного препарата желательно проводить под контролем показателей периферической крови.

Форма выпуска. 10 стеклянных ампул по 20 мл (5 мг/мл) или полиэтиленовый флакон по 100 мл (5 мг/мл) с наконечником для присоединения набора для инфузий упакован в картонную коробку вместе с инструкцией по применению

Условия хранения. Список Б. предохранять от света. Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Срок годности. В ампулах 3 года. В полиэтиленовых флаконах 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.