РЕАНИМАТОЛОГ.ru
РАЗДЕЛЫ САЙТА
Главная страница
Фармакологический справочник
Нормальные значения лабораторных показателей
Программы-калькуляторы

Пирацетам - НООТРОПИЛ

НООТРОПИЛ
(пирацетам)

Фармакология. Ноотропил (пирацетам) является ноотропным препаратом, то есть обладает психотропным действием, выражающимся в прямом влиянии на мозг. Это улучшает эффективность работы конечного мозга (telencephalon) – как в норме, так и при функциональной недостаточности. Конечный мозг обеспечивает реализацию функции узнавания, обучения и запоминания.
Ноотропил не обладает ни седативным, ни психостимулирующим действием.
Ноотропил может влиять на центральную нервную систему различными путями: изменением скорости распространения возбуждения в мозге, улучшением метаболического фона, необходимого для нормального функционирования мозга. Ноотропил является также и гемореологическим препаратом, то есть способным улучшать показатели микроциркуляции, не обладая сосудорасширяющим действием.
У больных с функциональными дефицитами центральной нервной системы как при однократном приёме, так и при продолжительном лечении Ноотропилом отмечается возрастание общей активности и улучшение функции распознавания. Эти изменения отражаются на ЭЭГ в виде усиления α- и β- и снижения δ-активности.
При повреждениях головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации, а также после проведения электрошоковой терапии, Ноотропил оказывает защитное действие и восстанавливает дефицит распознавания.
При лечении миоклонии, развившейся в связи с аноксией, Ноотропил может назначаться как в виде монопрепарата, так и в сочетании с другими лекарственными средствами.
Ноотропил снижает выраженность вестибулярного нистагма.
У больных с деменцией вследствие повторных нарушений мозгового кровообращения Ноотропил улучшает местный захват кислорода и глюкозы в головном мозге.
Ноотропил ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов и восстанавливает конфигурационные свойства наружной мембраны ригидных эритроцитов, а также способность последних к пассажу через сосуды микроциркуляторного русла.

Фармакокинетика. При приёме препарата внутрь в виде раствора или таблеток Ноотропил быстро и практически полностью всасывается из просвета кишечника. Биодоступность препарата составляет примерно 100%.
При приёме препарата однократно в дозе 2 г его пиковые концентрации в плазме крови (40—60 мкг/мл) достигаются через 30 мин после приёма, а максимальные концентрации в ликворе – через 2—8 час.
Кажущийся объём распределения Ноотропила составляет около 0,6 л/кг.
Период полужизни препарата в плазме крови составляет 4—5 час, в ликворе – 6—8 час и удлиняется при почечной недостаточности.
Ноотропил не связывается с белками плазмы крови и выделяется почками в неизменённом виде.
Почечная экскреция достигает 95% введённой дозы и заканчивается в течение 30 час. Почечный клиренс Ноотропила у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Ноотропил проникает во все ткани организма, в том числе через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Ноотропил сохраняет активность в неизменённом виде и не метаболизируется в организме ни одного биологического вида. Ноотропил избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

Показания. Отмечается регресс симптоматики при лечении Ноотропилом пожилых пациентов, страдающих снижением памяти, головокружениями, пониженной концентрацией внимания и общей активности, растройством поведения и стиранием черт личности. Подобный эффект может быть достигнут также у больных болезнью Альцгеймера и альцгеймерподобными случаями сенильной деменции, а также при деменции вследствие повторных нарушений мозгового кровообращения.
Ноотропил используется при лечении инсульта для уменьшения его последствий, таких как умственные и физические расстройства, снижение активности, расстройства настроения и потеря автономии.
Ноотропил используется при лечении сосудистой, травматической и токсической комы, дефицита функции распознавания при травмах головы – как с головокружением, так и без него.
Ноотропил применяется при хроническом алкоголизме для лечения синдрома абстиненции и психоорганического синдрома.
В исследованиях показана некоторая эффективность Ноотропила в коррекции низкой обучаемости письменной речи у детей, в особенности – в случаях снижения способности распознавания текста, которые нельзя объяснить расстройствами интеллекта, недостаточным обучением или семейными условиями. Правда Ноотропил не заменяет собой необходимости принятия в этих случаях других мер – как, например, коррективного обучения.
Ноотропил используется при лечении кортикальной миоклонии.
Ноотропил дополняет лечение при серповидноклеточной анемии.

Способ введения и дозы. При лечении хронического психоорганического синдрома у пожилых назначают 4,8 г Ноотропила в день в течение нескольких недель, а затем поддерживающую дозу 2,4 г в день.
При лечении инсульта Ноотропил назначают в дозе 12 г/сутки в течение 2 недель, а затем 4,8 г/сутки.
При лечении коматозных состояний, а также дефицитов распознавания у лиц с травмами головы начальная доза составляет 9—12 г/сут., поддерживающая – 2,4 г. Лечение должно продолжаться не менее трёх недель.
При алкоголизме доза препарата достигает 12 г/сут. в период манифестации синдрома отмены алкоголя. Поддерживающая доза составляет 2,4 г.
При коррекции пониженной обучаемости у детей 8—13 лет Ноотропил назначается в дозе 3,3 г/сут., что составляет 8 мл 20% раствора или 5 мл 33% раствора дважды в день, например, перед завтраком и ужином. Детям проще принимать раствор, если его добавляют к фруктовому соку или другим напиткам. Лечение должно продолжаться в течение всего учебного года. Эффективность более длительного курса лечения не исследовалась.
При кортикальной миоклонии лечение начинается с 7,2 г/сут., каждые 3—4 дня доза увеличивается на 4,8 г/сут. до достижения максимальной дозы 24 г/сут.; препарат принимается в 2—3 приёма внутрь или парентерально.
При серповидноклеточной анемии суточная доза составляет 160 мг/кг массы тела (в период кризиса – до 300 мг/кг), разделённая на четыре равные порции.
Суточная доза варьирует в диапазоне 30—160 мг/кг массы тела. Препарат может назначаться дважды в день, однако, суточную дозу можно разделить и на 3—4 приёма – как внутрь, так и парентерально. Если состояние больного позволяет это, следует предпочесть приём внутрь. При завершении парентерального введения препарата содержимое неиспользованных ампул можно в дальнейшем принимать внутрь.
При лечении тяжёлых состояний может возникнуть необходимость увеличения дозы до 12 г в сутки в виде внутривенной капельной инфузии; 60 мл (12 г) Ноотропила вводится в течении 20—30 минут.

Противопоказания. Тяжёлая почечная недостаточность при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин.

Побочное действие. К числу побочных эффектов, отмечавшихся в наблюдениях при лечении Ноотропилом относятся нервозность, возбуждение, раздражительность, беспокойство, расстройство сна. Частота таких расстройств составляет менее 5% в клинических наблюдениях, они чаще возникают у пожилых пациентов, получающих дозы свыше 2,4 г/сут. В большинстве случаев удаётся добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата.
У некоторых больных отмечаются слабость и сонливость.
Имеются сообщения о побочных эффектах со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как тошнота, рвота, диарея, боли в животе, однако, частота их встречаемости не превышает 2%. Изредка сообщается о головокружении, головных болях и повышении сексуальности.

Предостережения. Поскольку Ноотропил выводится из организма почками, следует соблюдать особую осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью. В таких случаях рекомендуется постоянный контроль функции почек. Увеличение периода полужизни препарата находится в прямой зависимости от снижения почечной функции и клиренса креатинина. Это также справедливо в отношении пожилых пациентов, у которых клиренс креатинина может быть понижен в связи с возрастными изменениями. При клиренсе креатинина менее 60 мл/мин или концентрации креатинина в сыворотке крови более 1,25 мг/100 мл следует рассчитывать дозу Ноотропила в соответствии с приведенной таблицей:

Клиренс креатинина
мл/мин

Концентрация креатинина
в сыворотке, мг/100 мл

Доза Ноотропила

60—40

1,25—1,7

1/2 нормальной дозы

40—20

1,7—3,0

1/4 нормальной дозы

Несовместимость. Сообщений о таких случаях не было.

Беременность и лактация. За исключением особых обстоятельств Ноотропил не должен назначаться во время беременности и кормления грудью. Препарат проникает через плацентарный барьер.

Взаимодействия. Известен лишь один случай взаимодействия Ноотропила с совместно назначенным экстрактом щитовидной железы, содержащим трийодтиронин и тетрайодтиронин, когда у пациента развилось беспокойство, раздражительность и расстройство сна. О других случаях взаимодействия Ноотропила с иными лекарственными средствами не сообшалось.

Передозировка. Ноотропил является нетоксичным препаратом, поэтому ни к каким специальным мерам при его передозировке прибегать не приходится.

Хранение. В сухом месте при комнатной температуре (15—25˚С). Перед использованием препарата проверьте срок его годности. Он указан на упаковке.

Форма выпуска.
1. Для приёма внутрь: (указан регистрационный номер в России и Бельгии):
1.1. капсулы по 400 мг в упаковке по 60 шт. (П824№00818, 194S538F4);
1.2. таблетки, покрытые оболочкой по 800 мг в упаковке по 30 шт. (П824№003725, 194S551F3);
1.3. таблетки, покрытые оболочкой, по 1200 мг в упаковке по 20 шт. (П824№003725, 194S613F3);
1.4. флакон с 20% раствором объемом 125 мл (1 мл = 200 мг) (П824№003725, 194S553F11).
2. Для парентерального введения:
2.1. ампулы, содержащие пирацетама 1 г/5 мл, в упаковке по 12 шт. (П824№00818, 194S537F11);
2.2. ампулы, содержащие пирацетама З г/15 мл, в упаковке по 4 шт. (П824№00818, 194S550F12);
2.3. раствор для внутривенной инфузии во флаконе, содержащем 12 г пирацетама в объёме 60 мл. (П824№003725, 194S615F12).
При необходимости обращения к изготовителю в связи с использованием конкретной упаковки препарата просим указать контрольный номер серии, приведённый на его упаковке.